Серед численних біологічно активних речовин, які звільняють сенсибілізовані клітини в процесі алергічної реакції, головну роль, безперечно, відіграє гістамін.
Хімічна формула гістаміну:

Гістидин під впливом специфічного ферменту гістидин-декарбоксилази, яка знаходиться в тканинах у великій кількості перетворюється в гістамін:
У більшості ссавців і людини гістамін є нормальною складовою частиною клітини. Вміст гістаміну в різних тканинах різне у тварин одного і того ж виду і у різних видів тварин. Відзначено, що шкіра, бронхи, тканини травного тракту містять велику кількість гістаміну. Це ті тканини, в яких найчастіше протікають алергічні реакції. Підраховано, що у деяких видів ссавців загальний вміст гістаміну становить приблизно 1,5 мг на 1 кг ваги. Для токсичної речовини це досить велика кількість. Відомо, що внутрішньовенне введення морській свинці 0,5 мг гістаміну на 1 кг ваги викликає смерть експериментального тварини протягом декількох хвилин. У людини ін'єкція декількох міліграмів гістаміну викликає важкий шок.
Виникає питання: як така велика кількість токсичної речовини міститься в організмі постійно, не завдаючи йому в звичайних умовах ніякої шкоди? На це питання не можна дати вичерпної відповіді.
Гістамін міститься в клітинах у формі неактивного комплексу. Хімічна структура «попередника» гістаміну ще недостатньо вивчена. Під впливом цілого ряду впливів, і особливо в результаті реакції антиген - антитіло, гістамін звільняється від своїх зв'язків і в активній формі потрапляє з клітин в рідкі середовища організму.
Існує інша гіпотеза звільнення гістаміну: рівень ферменту гістидин-декарбоксилази, з допомогою якого з гістидину утворюється гістамін, варіює в залежності від різних умов. Це пояснює дуже високу в порівнянні з нормою продукцію гістаміну деякими органами у хворих на алергію, що викликає більш чи менш постійне місцеве подразнення цих органів. Цю гіпотезу пропонують фізіологи.
В даний час добре відомо, що при анафілактичних реакціях в крові відзначається дуже високий вміст гістаміну. Відбувається це внаслідок одночасного і дуже швидкого звільнення гістаміну з клітин; при цьому посилюється екскреція гістаміну з сечею.
Ефективність антигістамінних препаратів при багатьох алергічних станах і можливість попередити анафілактичні реакції у тварин попереднім введенням цих препаратів доводять безперечну роль гістаміну в патогенезі алергії.
