Активність пеніциліну та її визначення

Активність пеніциліну визначається умовно в одиницях. За так звану оксфордську одиницю (Е) приймають кількість пеніциліну, достатню для затримки росту тест-штамів золотистого стафілокока в 50 мл бульонной середовища. Обчислення в цих одиницях визначення активності пеніциліну в даний час замінено більш зручним і точним визначенням в міжнародних одиницях (МО), приблизно рівних оксфордським. За міжнародну одиницю приймається 0,6 мг * пеніциліну G (2). Зазначена на етикетці активність пеніциліну виражена в міжнародних одиницях. Активність по відношенню до блідої спирохете в умовах клініки не завжди йде паралельно з обумовленою активністю in vitro по відношенню до стафілококу. Це стало ясним при перевірці активності ізольованих пеніцилінів. Пеніцилін До незабаром розпадається в організмі хворої тварини або людини, і в силу цього він мало ефективний. Так, за літературними даними, при досвіді золотистим стафілококом у пробірці різні пеніциліни дали таке співвідношення: F (1) - 90, G (2) - 100, X (3)-55, (4) -140. У той же час досліди на кроликах, заражених сифілісом, показують, що пеніцилін G (2) в 10 разів ефективніше До пеніциліну (4). Таким чином в пробірці при дії на стафілокока пеніцилін До показує себе в 1,5 рази ефективніше, ніж препарат G, а в організмі тварини при дії на тканинну спирохету пеніцилін G значно перевершує пеніцилін К. Зараз вже не залишає сумніву, що найбільш сильним і постійним дією при лікуванні сифілісу має пеніцилін G. У США в 1944 р. після зміни методів виробництва пеніциліну клініцисти відзначили різке падіння його ефективності при сифілісі. Хімічний аналіз показав, що в цьому мало, активному препараті різко зменшилася питома вага фракції G і збільшилася фракція К.
Слід зазначити, що кристалічний пеніцилін (90% фракції G), за деякими експериментальними даними, діє при сифілісі гірше, ніж аморфний, але містить 60-70% фракції G. мабуть, лікувальне значення мають і домішки, від яких очищається кристалічний пеніцилін. Питання найкращої комбінації різних фракцій, складових пеніцилін, і значення інших домішок ще повністю не з'ясовані.